B7-33 to syntetyczny peptyd opracowany na bazie hormonu relaksyny-2, który naturalnie występuje w organizmie człowieka. Relaksyna bierze udział m.in. w regulacji przebudowy tkanek i elastyczności naczyń krwionośnych. B7-33 jest jej uproszczoną, „odchudzoną” wersją, stworzoną do badań naukowych. Nie jest to lek dopuszczony do stosowania klinicznego.
1. Podstawowe informacje
- Nazwa: B7-33
- Typ: syntetyczny peptyd badawczy
- Klasa działania: agonista receptora RXFP1 (receptor relaksyny)
- Status prawny: brak rejestracji EMA/FDA, wyłącznie do badań
B7-33 został zaprojektowany jako fragment łańcucha B ludzkiej relaksyny-2. W przeciwieństwie do pełnego hormonu nie zawiera dwóch łańcuchów połączonych mostkami disiarczkowymi, dlatego jest prostszy chemicznie.
2. Sekwencja aminokwasowa
B7-33 odpowiada fragmentowi łańcucha B relaksyny-2 obejmującemu reszty 7–33.
- Sekwencja (kod jednoliterowy): SLRRSWLVKGRSILRAVRGLIRAKNPGIR
- Sekwencja (kod trójliterowy): H-Val-Ile-Lys-Leu-Ser-Gly-Arg-Glu-Leu-Val-Arg-Ala-Gln-Ile-Ala-Ile-Ser-Gly-Met-Ser-Thr-Trp-Ser-Lys-Arg-Ser-Leu-NH2
- Liczba aminokwasów: 26
- Struktura: liniowa (brak mostków disiarczkowych)
Jest to uproszczona forma hormonu, zaprojektowana tak, aby zachować działanie biologiczne przy mniejszej złożoności cząsteczki.
3. Wzór sumaryczny i masa
Na podstawie składu aminokwasowego:
- Przybliżony wzór sumaryczny: około C₁₃₀H₂₂₀N₄₄O₃₄
- Masa molowa (średnia): około 2986 g/mol
- Masa monoisotopowa: około 3,1 kDa
Dokładne wartości mogą się nieznacznie różnić w zależności od sposobu syntezy i zakończenia końców peptydu.
4. Numery w systemach chemicznych
Ponieważ B7-33 nie jest zatwierdzonym lekiem:
- Numer CAS: 1818415-56-3
- PubChem CID: 162662592
5. Mechanizm działania – w prostych słowach
Organizm posiada receptor o nazwie RXFP1, który reaguje na hormon relaksynę. Gdy receptor zostaje aktywowany, w komórce uruchamiają się różne szlaki sygnałowe.
Pełna relaksyna silnie aktywuje szlak cAMP (związany z rozszerzaniem naczyń i regulacją napięcia mięśni gładkich).
B7-33 został zaprojektowany tak, aby działać w sposób bardziej „wybiórczy”.
Mówiąc prościej:
- aktywuje receptor RXFP1
- słabiej pobudza klasyczny szlak cAMP
- silniej wpływa na alternatywne szlaki, m.in. ERK1/2
- wykazuje działanie przeciwzwłóknieniowe w modelach zwierzęcych
Takie zjawisko nazywa się agonizmem uprzywilejowanym (biased agonism). Oznacza to, że jedna cząsteczka może aktywować receptor w „innym stylu” niż naturalny hormon.
6. Co pokazują badania przedkliniczne?
W badaniach na zwierzętach B7-33:
- zmniejszał odkładanie kolagenu (czyli redukował włóknienie)
- poprawiał funkcję serca w modelach niewydolności
- ograniczał przebudowę patologicznej tkanki
Włóknienie polega na nadmiernym odkładaniu tkanki łącznej, co może prowadzić do sztywności serca, płuc czy wątroby. Dlatego substancje działające przeciwzwłóknieniowo są przedmiotem intensywnych badań.
7. Potencjalne zastosowania badawcze
B7-33 jest badany w kontekście:
- włóknienia serca
- niewydolności serca
- włóknienia płuc
- chorób związanych z nadmierną przebudową tkanek
Nie ma jednak zatwierdzonych terapii opartych na B7-33.
8. Bezpieczeństwo
Dostępne dane pochodzą głównie z badań na zwierzętach. Nie przeprowadzono dużych badań klinicznych fazy III u ludzi. Długoterminowe bezpieczeństwo nie jest ustalone.
Podsumowanie
B7-33 to 27-aminokwasowy syntetyczny peptyd oparty na fragmencie hormonu relaksyny-2. Jego masa wynosi około 3 kDa. Działa poprzez receptor RXFP1, ale w sposób bardziej wybiórczy niż naturalny hormon. W badaniach przedklinicznych wykazuje działanie przeciwzwłóknieniowe i potencjalnie ochronne dla serca. Obecnie pozostaje wyłącznie substancją badawczą.
Źródła
- Samuel CS et al. The relaxin analogue B7-33 reduces fibrosis and preserves cardiac function.
👉 https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28473537/ - Bathgate RAD et al. Biased agonism at the relaxin receptor RXFP1.
👉 https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28584136/ - Review: Relaxin family peptide receptors and signalling
👉 https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4709586/ - UniProt – Human Relaxin-2 (RLN2)
👉 https://www.uniprot.org/uniprot/P04090
Laboria 
Dodaj komentarz