OXYTOCIN (Oksytocyna)

1. Identyfikacja substancji

• Nazwa międzynarodowa: Oxytocin
• Nazwa polska: Oksytocyna
• Typ związku: hormon peptydowy, nonapeptyd
• Klasa farmakologiczna: uterotonik, hormon neurohypofizarny
• Naturalne źródło: syntetyzowana w podwzgórzu (jądra nadwzrokowe i przykomorowe), uwalniana z tylnego płata przysadki

Oksytocyna jest jednym z najlepiej poznanych hormonów peptydowych o działaniu obwodowym i ośrodkowym.

---

2. Sekwencja aminokwasowa

• Liczba aminokwasów: 9
• Sekwencja (3-literowy kod):
  Cys–Tyr–Ile–Gln–Asn–Cys–Pro–Leu–Gly
• Kod jednoliterowy:
  CYIQNCPLG
• Struktura szczególna:
  • mostek disiarczkowy między Cys¹ i Cys⁶
  • C-końcowa amidacja (–CONH₂)

Oksytocyna jest cyklicznym nonapeptydem z pierścieniem utworzonym przez wiązanie –S–S–.

---

3. Wzór chemiczny i masa

• Wzór sumaryczny: C₄₃H₆₆N₁₂O₁₂S₂
• Masa molowa (średnia): 1007,19 g/mol
• Masa monoisotopowa: ~ 1006,44 Da

---

4. Numery w systemach chemicznych

• CAS: 50-56-6
• ATC: H01BB02
• PubChem CID: 439302
• DrugBank ID: DB00107

Jest to substancja czynna zarejestrowana w większości krajów jako lek.

---

5. Charakterystyka fizykochemiczna

• Postać: biały lub prawie biały proszek
• Rozpuszczalność: dobrze rozpuszczalna w wodzie
• Stabilność: wrażliwa na temperaturę i enzymy proteolityczne
• Budowa: cykliczny peptyd z mostkiem disiarczkowym

Ze względu na peptydową naturę nie jest aktywna po podaniu doustnym (ulega degradacji w przewodzie pokarmowym).

---

6. Mechanizm działania

Oksytocyna działa poprzez receptor oksytocynowy (OXTR), należący do rodziny receptorów sprzężonych z białkiem G (GPCR).

6.1 Aktywacja receptora OXTR

• receptor sprzężony z białkiem Gq/11
• aktywacja fosfolipazy C (PLC)
• wzrost IP₃ i DAG
• uwolnienie Ca²⁺ z retikulum endoplazmatycznego

6.2 Skurcz mięśniówki gładkiej macicy

• wzrost wewnątrzkomórkowego Ca²⁺
• aktywacja kinazy lekkich łańcuchów miozyny
• skurcz mięśniówki macicy

6.3 Wypływ mleka (odruch laktacyjny)

• skurcz komórek mioepitelialnych gruczołu piersiowego
• ułatwienie wypływu mleka

6.4 Działanie ośrodkowe

W OUN oksytocyna:

• moduluje zachowania społeczne
• wpływa na więzi międzyludzkie
• uczestniczy w regulacji stresu i reakcji emocjonalnych

Przenikanie przez barierę krew–mózg po podaniu obwodowym jest ograniczone.

---

7. Wskazania kliniczne

• indukcja i stymulacja porodu
• zapobieganie i leczenie krwotoku poporodowego
• wspomaganie obkurczania macicy po porodzie
• testy czynnościowe w położnictwie

W zastosowaniach psychiatrycznych i neurologicznych pozostaje przedmiotem badań.

---

8. Farmakokinetyka

• Droga podania: dożylna, domięśniowa
• Okres półtrwania: 3–5 minut
• Metabolizm: szybka degradacja przez oksytocynazę (aminopeptydaza)
• Wydalanie: metabolity przez nerki

Krótki czas działania wymaga ciągłej infuzji przy zastosowaniu położniczym.

---

9. Działania niepożądane

• nadmierne skurcze macicy
• ryzyko pęknięcia macicy przy nieprawidłowym stosowaniu
• hipotonia, tachykardia
• w dużych dawkach: retencja wody (efekt podobny do wazopresyny)

---

10. Znaczenie biologiczne

Oksytocyna jest hormonem o podwójnej roli:

1. Obwodowej (somatycznej) – regulacja porodu i laktacji
2. Ośrodkowej (neurohormonalnej) – wpływ na zachowania społeczne, przywiązanie, redukcję stresu

Jest strukturalnie bardzo podobna do wazopresyny (różnice w dwóch aminokwasach).

---

Podsumowanie techniczne

Oksytocyna to cykliczny nonapeptyd o wzorze C₄₃H₆₆N₁₂O₁₂S₂ i masie 1007,19 Da, zawierający mostek disiarczkowy między Cys¹ i Cys⁶. Działa poprzez receptor OXTR sprzężony z białkiem Gq, indukując wzrost Ca²⁺ i skurcz mięśniówki gładkiej macicy oraz komórek mioepitelialnych piersi. Jest zarejestrowanym lekiem o szerokim zastosowaniu położniczym, z krótkim okresem półtrwania i dobrze poznanym profilem farmakologicznym.