IPAMORELIN

1. Identyfikacja substancji

• Nazwa: Ipamorelin
• Klasa: selektywny agonista receptora grelinowego (GHSR-1a)
• Grupa: GHRP (Growth Hormone Releasing Peptide)
• Status: związek badawczy, brak rejestracji EMA/FDA jako lek

Ipamorelin należy do syntetycznych peptydów stymulujących wydzielanie hormonu wzrostu (GH), zaprojektowanych w celu selektywnej aktywacji osi somatotropowej.

---

2. Sekwencja aminokwasowa

Ipamorelin jest pentapeptydem o następującej sekwencji:

Aib–His–D-2-Nal–D-Phe–Lys–NH₂

Gdzie:

• Aib = kwas α-aminoizomasłowy (α-aminoisobutyric acid)
• D-2-Nal = D-2-naftyloalanina
• D-Phe = D-fenyloalanina
• C-końcowa amidacja (–NH₂)
• Długość: 5 aminokwasów (pentapeptyd)
• Charakter: zawiera aminokwasy niebiałkowe i izomery D
• Budowa: liniowy peptyd amidowany na C-końcu

---

3. Wzór sumaryczny i masa

• Wzór sumaryczny: C₃₈H₄₉N₉O₅
• Masa molowa (średnia): 711,85 g/mol
• Masa monoisotopowa: ~ 711,39 Da

Struktura zawiera hydrofobowe grupy aromatyczne (D-2-Nal, D-Phe), co zwiększa powinowactwo do receptora GHSR.

---

4. Numery w systemach chemicznych

• CAS: 170851-70-4
• PubChem CID: 9831650
• Synonimy: NNC 26-0161 (oznaczenie badawcze)

Ipamorelin jest klasyfikowany jako syntetyczny peptyd sekrecyjny hormonu wzrostu.

---

5. Charakterystyka fizykochemiczna

• Postać: biały proszek liofilizowany
• Rozpuszczalność: dobra w wodzie
• Stabilność: zwiększona dzięki obecności aminokwasów D i Aib
• Lipofilowość: umiarkowana (wpływ reszt aromatycznych)

Modyfikacje strukturalne zwiększają odporność na degradację proteolityczną.

---

6. Mechanizm działania

Ipamorelin jest selektywnym agonistą receptora GHSR-1a (growth hormone secretagogue receptor), czyli receptora grelinowego.

6.1 Aktywacja GHSR-1a

• receptor sprzężony z białkiem Gq
• aktywacja fosfolipazy C
• wzrost IP₃ i DAG
• napływ Ca²⁺ do komórek przysadki

6.2 Stymulacja wydzielania GH

• pobudzenie somatotrofów przedniego płata przysadki
• pulsacyjne uwalnianie hormonu wzrostu
• pośredni wzrost IGF-1 w wątrobie

6.3 Selektywność

W odróżnieniu od starszych GHRP (np. GHRP-2, GHRP-6):

• minimalny wpływ na wydzielanie prolaktyny
• minimalny wpływ na ACTH i kortyzol
• brak istotnego działania na apetyt

Jest to jedna z głównych cech odróżniających ipamorelin od innych sekretagogów GH.

---

7. Efekty biologiczne (badania przedkliniczne)

• zwiększenie pulsacyjnego wydzielania GH
• wzrost IGF-1
• potencjalne działanie anaboliczne
• możliwe wspomaganie regeneracji tkanek

Brak dużych badań klinicznych potwierdzających długoterminowe bezpieczeństwo.

---

8. Farmakokinetyka

• Droga podania badawcza: podskórna
• Okres półtrwania: krótki (kilkadziesiąt minut)
• Metabolizm: degradacja enzymatyczna do aminokwasów
• Działanie: zależne od pulsacyjnego wyrzutu GH

Nie jest aktywny po podaniu doustnym.

---

9. Status regulacyjny

• Nie jest zarejestrowany jako lek w UE ani USA
• Występuje jako substancja badawcza
• Może znajdować się na listach substancji zakazanych w sporcie (sekretagog GH)

---

10. Bezpieczeństwo (dane ograniczone)

Potencjalne działania niepożądane (wg doniesień badawczych):

• retencja wody
• parestezje
• przejściowe bóle głowy
• wpływ na gospodarkę glukozową (pośrednio przez GH)

Długoterminowe ryzyko nie jest w pełni poznane.

---

Podsumowanie techniczne

Ipamorelin to syntetyczny pentapeptyd (Aib–His–D-2-Nal–D-Phe–Lys–NH₂) o wzorze C₃₈H₄₉N₉O₅ i masie 711,85 Da. Jest selektywnym agonistą receptora grelinowego GHSR-1a, stymulującym pulsacyjne wydzielanie hormonu wzrostu przy minimalnym wpływie na prolaktynę i ACTH. Związek pozostaje substancją badawczą bez zatwierdzonych wskazań klinicznych i bez pełnych danych bezpieczeństwa długoterminowego.