1. Identyfikacja substancji
- Nazwa zwyczajowa: Thymosin Alpha 1
- Skrót: Tα1
- Nazwa handlowa (lek): Zadaxin
- Typ związku: syntetyczny peptyd immunomodulujący
- Pochodzenie: analog naturalnego fragmentu protymozyny α produkowanej w grasicy
Thymosin α1 to biologicznie aktywny peptyd wyizolowany pierwotnie z grasicy w latach 70.
2. Sekwencja i dane chemiczne
- Liczba aminokwasów: 28
- Sekwencja (kod jednoliterowy):
Ac-SDAAVDTSSEITTKDLKEKKEVVEEAEN - Modyfikacja: N-końcowa acetylacja (Ac-)
- Wzór sumaryczny: C₁₂₉H₂₁₅N₃₃O₅₅
- Masa molowa (średnia): ~ 3108 g/mol
- Struktura: liniowy peptyd, silnie kwaśny (wysoka zawartość Glu i Asp)
3. Numery w systemach chemicznych
- CAS: 62304-98-7
- Klasyfikacja: peptyd immunomodulujący
- Status: zarejestrowany lek w niektórych krajach (m.in. Azja, Ameryka Południowa)
4. Charakterystyka fizykochemiczna
- Postać: biały proszek liofilizowany
- Rozpuszczalność: bardzo dobra w wodzie
- Ładunek netto w pH fizjologicznym: ujemny
- Stabilność: podatny na degradację proteolityczną; podawany parenteralnie
Ze względu na dużą zawartość aminokwasów kwaśnych ma właściwości silnie hydrofilowe.
5. Mechanizm działania (podstawy immunologiczne)
Thymosin α1 jest jednym z najlepiej udokumentowanych klinicznie peptydów immunomodulujących.
Główne mechanizmy:
- Aktywacja limfocytów T
- Wspiera dojrzewanie i różnicowanie limfocytów T
- Zwiększa ekspresję receptorów IL-2
- Stymulacja odpowiedzi typu Th1
- Wzrost produkcji interferonu-γ
- Modulacja odpowiedzi przeciwwirusowej
- Wpływ na komórki dendrytyczne
- Zwiększenie prezentacji antygenu
- Wzmocnienie odpowiedzi adaptacyjnej
- Aktywacja TLR (Toll-like receptors)
- Modulacja wrodzonej odpowiedzi immunologicznej
- Działanie przeciwwirusowe pośrednie
- Poprzez wzmacnianie odpowiedzi immunologicznej, nie bezpośrednie działanie wirusobójcze
6. Wskazania kliniczne (w krajach rejestracji)
- Przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu B i C
- Wspomaganie terapii onkologicznej
- Niedobory odporności
- Sepsa (badania kliniczne)
- COVID-19 (badania obserwacyjne i eksperymentalne)
Status rejestracyjny zależy od kraju; w UE i USA nie jest standardowo zarejestrowany jako lek pierwszego wyboru.
7. Farmakokinetyka
- Podanie: podskórne lub domięśniowe
- Biodostępność: wysoka przy podaniu parenteralnym
- Okres półtrwania: kilka godzin
- Metabolizm: degradacja enzymatyczna do aminokwasów
8. Bezpieczeństwo
Thymosin α1 ma stosunkowo dobry profil bezpieczeństwa w badaniach klinicznych.
Najczęstsze działania niepożądane:
- reakcje w miejscu wstrzyknięcia
- przemijające objawy grypopodobne
- bóle głowy
Nie wykazuje działania immunosupresyjnego — działa modulująco.
9. Różnice względem innych peptydów „regeneracyjnych”
W przeciwieństwie do:
- BPC-157 (działanie tkankowe)
- GHK-Cu (regeneracja skóry)
- Epithalon (telomeraza)
Thymosin α1 działa głównie immunologicznie, a nie bezpośrednio regeneracyjnie czy proangiogennie.
Podsumowanie techniczne
Thymosin Alpha 1 to 28-aminokwasowy, acetylowany peptyd o masie około 3108 Da i wzorze C₁₂₉H₂₁₅N₃₃O₅₅. Wykazuje działanie immunomodulujące poprzez aktywację limfocytów T, komórek dendrytycznych oraz modulację odpowiedzi przeciwwirusowej. Jest jednym z nielicznych peptydów z tej grupy posiadających kliniczne zastosowania w niektórych krajach, szczególnie w terapii wirusowych zapaleń wątroby i jako wsparcie immunologiczne.
Dodaj komentarz